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执业药师药学知识二备考预习:镇痛药

日期: 2021-04-27 11:38:48 作者: 王琼

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根据止痛强度:

1.强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

2.弱阿片类药:可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

镇痛机制——

通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性抑制兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。

吗啡——激动阿片受体

——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

阿片类受体——

(1)μ受体:

①μ1受体——中枢镇痛、欣快感、依赖性;

②μ2激动——呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐。

(2)κ受体激动——脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制;

(3)δ受体激动——镇痛,引起血压下降、缩瞳、欣快感。

其他作用:

1.止泻——通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能;

2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

【主要药品】

(一)吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻患者心脏负担;

3.心源性哮喘;

4.麻醉和手术前给药——保持患者宁静进入嗜睡。

(二)哌替啶

1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

2.心源性哮喘。

3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。

【注意事项】

1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。

2.分娩镇痛时,须监测对新生儿的抑制呼吸作用。

3.中毒解救——同吗啡。

但中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药解除。

(三)可待因——“三镇”

(1)镇咳——较剧的频繁干咳。

(2)镇痛——中度以上的疼痛。

(3)镇静——辅助局部麻醉或全身麻醉。

(四)曲马多——中、重度疼痛。

【注意】

(1)禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。

(2)缓慢减药——避免戒断症状。

(五)芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。

(六)羟考酮——持续的中、重度疼痛。

(七)布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)。

二、用药监护

(一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全

(1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。

(2)儿童及老年——尤易引起呼吸抑制——减少剂量。

(二)减少生理或心理依赖性

——逐渐停药,减少用量\戒毒治疗。

戒断症状

(三)规避不利的应用方法

(1)皮下或肌注时,患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。

(2)门诊患者的镇痛,选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少本类药的用量。

(四)镇痛药的使用原则

(1)按阶梯给药:

轻度疼痛——非甾体抗炎药;

中度疼痛——弱阿片类;

重度疼痛——强阿片类药。

(2)个体化:剂量由小到大;不应对药量限制过严,应注意实际疗效。

(3)“按时”,而不是“按需”(只在疼痛时给药)。

(4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性

【解析】

1.吗啡急性中毒致死的主要原因是

A.大脑皮层深度抑制

B.延脑过度兴奋后功能紊乱

C.血压过低

D.心跳骤停

E.呼吸麻痹

『正确答案』E

『答案解析』呼吸抑制是致死的主要原因。

2.吗啡的镇痛作用最适用于

A.诊断未明的急腹症

B.分娩止痛

C.颅脑外伤的疼痛

D.其他药物无效的急性锐痛

E.用于哺乳妇女的止痛

『正确答案』D

『答案解析』吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻患者心脏负担;

3.心源性哮喘;

4.麻醉和手术前给药——保持患者宁静进入嗜睡。

3.吗啡禁用于分娩止痛的原因是

A.促进组胺释放

B.激动蓝斑核的阿片受体

C.抑制呼吸、延长产程

D.抑制去甲肾上腺素神经元活动

E.脑血管扩张,颅内压升高

『正确答案』C

『答案解析』治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力,影响分娩,延长产程,故不宜用于分娩止痛。

4.关于吗啡镇痛作用机制的描述,正确的是

A.降低外周神经末梢对疼痛的感受性

B.激动中枢阿片受体

C.抑制中枢阿片受体

D.抑制大脑边缘系统

E.抑制中枢前列腺素的合成

『正确答案』B

『答案解析』吗啡——激动阿片受体——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

5.哌替啶最大的不良反应是

A.便秘

B.依赖性

C.腹泻

D.心律失常

E.呕吐

『正确答案』B

『答案解析』典型不良反应1.常见:呼吸抑制、支气管痉挛;2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。

6.下列镇痛药中可主要用于剧烈干咳的是

A.塞来昔布

B.对乙酰氨基酚

C.芬太尼

D.吗啡

E.可待因

『正确答案』E

『答案解析』可待因——“三镇”(1)镇咳——较剧的频繁干咳。(2)镇痛——中度以上的疼痛。(3)镇静——辅助局部麻醉或全身麻醉。

A.哌替啶B.芬太尼C.美沙酮

D.吲哚美辛E.纳洛酮

7.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒

8.镇痛强度为吗啡的1/10,代替吗啡使用

9.镇痛强度比吗啡强,也有成瘾性

10.镇痛强度与吗啡相近,但成瘾性发生慢,戒断症状相对较轻

『正确答案』E A B C

『答案解析』吗啡中毒解救①静脉注射纳洛酮。②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂

【11-13】

A.恶心、呕吐、便秘B.耐受性和依赖性

C.血压升高D.呼吸肌麻痹

E.呼吸急促

11.治疗剂量吗啡可引起的不良反应

12.连续反复应用吗啡可引起的不良反应

13.中毒量吗啡可引起的不良反应

『正确答案』ABD

『答案解析』本题作为补充内容。

【14-15】

A.抑制外周前列腺素的合成

B.抑制中枢阿片受体

C.阻断痛觉神经冲动的传导

D.直接作用于痛觉感受器,降低其对致痛物质的敏感性

E.抑制中枢神经系统,引起痛觉消失

14.美洛昔康的镇痛作用机制主要是

15.哌替啶的镇痛作用机制主要是

『正确答案』A C

『答案解析』美洛昔康属于非甾体抗炎药,主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶,减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。

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